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喜树碱以及相关天然产物的全合成

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喜树碱(camptothecin)是一种五环喹啉生物碱,于1966年从喜树(Camptotheca acuminata)中分离出来。其有效的抗癌活性已吸引了学术界和制药界的关注。市售抗癌药托泊替康(Hycamtin),贝洛替康(belotecan)和伊立替康(Camptosar)是喜树碱类似物。


喜树碱以及相关天然产物的全合成


华东师范大学高栓虎课题组采用了灵活的策略,用于喜树碱和相关的含有吲嗪酮或喹嗪酮的相关天然生物碱的全合成。该团队设计了在温和条件下通过外型氢化胺化,然后进行自发内酰胺化的级联反应,该反应具有良好的区域选择性。反应前体可以从容易获得的结构单元通过Sonogashira偶联反应有效地制备。最终,经过9步反应可以成功合成喜树碱。


使用相同的方法来合成与喜树碱结构相关的五种天然生物碱,即22-羟基泛酸,氧化帕胺(oxypalmatine),诺基托品(norketoyobyrine),乌檀费新碱 (naucleficine)和乌檀费碱(nauclefine),以及35种其他类似物。这种合成方法和用它制备的小分子文库可以开辟新的途径来研究喜树碱样天然产物的生物活性。


原文链接如下,或直接点击最下方阅读原文

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201607832/full

作者:李科, 欧劲桀, 高栓虎*


文章预告

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