1. 清新电源首页
  2. 学术动态
  3. 博采百家
  4. AdvancedScienceNews

可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡

可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡

一些抗肿瘤药物的脂质体制剂,如:阿霉素脂质体、紫杉醇脂质体等,已通过美国食品和药物监督管理局(FDA)批准,用于临床肿瘤治疗。脂质体和囊泡分别为磷脂和两亲分子在水溶液中自组装形成类似于细胞膜结构的封闭双层膜的有序分子组合体。基于非共价键作用构筑的超两亲分子具有响应性的功能。与传统的囊泡和脂质体相比,通过超两亲分子组装形成的超分子囊泡,能够实现刺激响应的药物控制释放,达到提高药物疗效和降低药物毒副作用的目的。探究超分子囊泡的微观结构,对于设计各种功能的超分子囊泡的具有指导作用。主客体相互作用是一种常见的非共价键相互作用,相对传统的囊泡体系,基于主客体相互作用的超分子囊泡体系较为复杂,其微观结构尚未详细阐述。

                                                                                                    

南京大学杜学忠教授课题组最近通过羧基化柱[6]芳烃与二硫键连接的苯并咪唑阳离子两亲分子构筑了超分子囊泡,首次阐述了基于柱芳烃主客体相互作用的超分子囊泡的微观结构。构筑的超分子囊泡集五重刺激响应性能于一体,满足不同的药物释控制放需求,重要的是,每一种刺激均与人体肿瘤和疾病的微环境紧密相关。相关结果发表在Angewandte Chemie International Edition(DOI: 10.1002/anie.201611973)上。


可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡

 柱芳烃是一种新型的圆筒状的大环主体,结构高度对称,容易被多种基团修饰。水溶性的羧基化柱芳烃的生物毒性较低,目前报道能够与羧基化柱[6]芳烃发生高结合亲和性的客体分子还很少。该课题组通过羧基化柱[6]芳烃与二硫键连接的苯并咪唑阳离子两亲分子构筑了超分子囊泡。实验测得超分子囊泡的双层膜层间距,基于羧基化柱[6]芳烃和两亲分子的结构特征和分子尺寸,首次阐述了构筑的柱芳烃超分子囊泡的微观结构。羧基化柱[6]芳烃与两亲分子的苯并咪唑阳离子头基形成1:1计量比的主客体包合物,沿着伸展在羧基化柱[6]芳烃外部的两亲分子的脂链一侧,其它两亲分子的苯并咪唑阳离子头基与柱[6]芳烃的羧酸根阴离子发生静电作用,构成了类似于两亲性柱芳烃的超两亲分子,自组装形成插指脂双层的柱芳烃超分子囊泡,诠释了柱芳烃超两亲分子的内涵。基于羧基化柱[6]芳烃和两亲分子的性质,构筑的超分子囊泡实现了五重刺激(pH、二硫键还原、生物胺类似物竞争剂、二氧化碳和Zn2+配位)响应的药物控制释放性能。这五种刺激对应于肿瘤细胞的弱酸性微环境、高表达的谷胱甘肽和高代谢的生物多胺,以及高二氧化碳血症和Zn2+高表达的一些病变。超分子囊泡载药体系对肿瘤细胞表现了较好的抗增殖活性,而对正常细胞显示较低的细胞毒性。构筑的柱芳烃超分子囊泡在肿瘤和相关疾病治疗方面具有潜在的应用前景。

原文链接如下,http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ange.201611973/full

或者点击下方 阅读原文



互动关注

Wiley Advanced Science News官方微信平台

如希望发表科研新闻或申请信息分享,请联系:ASNChina@wiley.com

关注方式:微信右上角添加朋友—公众号—搜索“AdvancedScienceNews”或下方长按识别二维码。可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡

可用于药物释放的具备五重刺激响应的超分子囊泡



本站非明确注明的内容,皆来自转载,本文观点不代表清新电源立场。

发表评论

登录后才能评论