溴化氰(BrCN)是有机合成中的重要试剂,但由于其高毒性,很少在实验室中应用。通常,这种有害试剂最好从良性前体原位制备,以避免处理,储存和运输问题。而具有安全特性的连续流动处理(continuous flow)特别适用于这类有害物质参与的反应。
奥地利格拉茨大学和格拉茨大学制药工程有限公司的C. Oliver Kappe教授及其同事们开发了一种从Br2和KCN水溶液合成BrCN的完全连续的方法。这种方法消除了暴露于BrCN的风险,因为这整合了在线萃取和随后与底物的反应。通过实施在线红外技术,对生成的BrCN进行了监测和量化。为了提高安全性,Br2也直接在设备内生产:连续Br2发生器可以连接到BrCN发生器的上游。
模块化Br2 / BrCN发生器能产生0.8M的BrCN溶液(0.2 mmol BrCN /min),并已被用于环状胍的连续流动合成。这个模式可以发展各种BrCN参与的有机合成。
该工作发表于Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 13786–13789; doi: 10.1002/anie.201708533.
作者:Gabriel Glotz, René Lebl, Doris Dallinger, C. Oliver Kappe*原文链接如下,或点击下方“阅读原文”:
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201708533/full
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