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Advanced Healthcare Materials:理性设计具有协同增效抗肿瘤功能的喜树碱-阿糖胞苷纳米药物共递送系统

喜树碱(CPT)是一种疏水性抗肿瘤药物,作为一种广谱抗肿瘤药物作用于DNA拓扑异构酶I。但其水溶性极低,毒副作用严重以及分子内酯环在生理条件下易开环失活,这些缺点限制了其在临床上的应用。对CPT分子羟基进行修饰,可以有效的抑制CPT分子的开环失活。阿糖胞苷(Ara-C)是一种亲水性抗肿瘤药物,参与细胞的代谢过程,用于治疗急慢性淋巴细胞白血病及其他的恶性肿瘤。但其亲油性差,使得其细胞膜穿透性差,且分子易被脱氨酶脱氨基而失活,导致其半衰期较短。对Ara-C的氨基进行修饰,可以有效避免Ara-C的失活。


Advanced Healthcare Materials:理性设计具有协同增效抗肿瘤功能的喜树碱-阿糖胞苷纳米药物共递送系统


为克服这两种药物的治疗缺陷,提高药物疗效,中国山东大学药学院栾玉霞课题组利用纳米药物的概念,将CPT与Ara-C通过二硫键巧妙地连接在一起以构建肿瘤微环境敏感的两亲性药物-药物结合物CPT-ss-Ara。令人兴奋的是,CPT-ss-Ara可以在水中自组装形成稳定的纳米粒,实现药物的自递送。CPT-ss-Ara纳米粒提高了CPT的水溶性和Ara-C的细胞穿透性,避免了CPT分子的开环失活,并且延长了Ara-C的体内半衰期。与游离药物相比,CPT-ss-Ara纳米粒具有更低的毒副作用及更好的抗肿瘤治疗效果。因此,针对两种药物本身存在的缺点理性设计的无载体、氧化还原敏感的CPT-ss-Ara纳米粒在抗肿瘤的临床应用上具有广阔的应用前景。

研究者相信,合理设计的用于克服药物自身缺陷的纳米粒,为抗肿瘤的有效协同增效治疗提供了新思路。

相关结果发表在Advanced Healthcare Materials(DOI: 10.1002/adhm.201700829)上。



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