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罗汉松中的降二萜双内酯类化学成分

罗汉松属(Podocarpus),约有100余种,多产于南半球,在亚热带、热带以及南温带均有分布。我国分布有133个变种,常见于长江以南各省及台湾地区。该属植物主要分为鸡毛松组Sect.Dacrycarpus)、竹柏组(Sect. Nageia)以及罗汉松组Sect.Podocarpus)三个组。鸡毛松组在中国仅有鸡毛松1种;竹柏组在中国有竹柏、长叶竹柏、肉托竹柏及窄叶竹柏4种;罗汉松组有海南罗汉松、大理罗汉松、罗汉松、百日青等8种。罗汉松属植物在民间除被作为木材广泛使用外,还具有长期的药用历史。例如:鸡毛松多用于散热消肿,杀虫止痒;竹柏叶能治骨折,其根能治麻痹;罗汉松种子具有补中益气、祛风除湿的疗效;百日青多用于风湿骨折等。基于长久的药用基础,该属植物也一直是天然产物研究的热点。

活性天然产物发现的研究策略一般是先提取、分离、鉴定生物体中所含的化学成分,再对得到的化合物进行活性筛选。然而,该方法原材料花费多、研究工作量大、获得活性化合物的概率低。另一种策略是活性导向分离,该方法有助于提高药物研究与开发的效率,减少时间和财力的浪费,已经被越来越多的研究者应用于天然药物的研究与开发。

近年来,随着天然产物研究的发展及分离技术水平的提髙,国内外学者对罗汉松属植物进行了大量的研究。结果表明,该属植物含有大量结构类型丰富的天然产物,主要包括二萜类(含降二萜)、黄酮类(含双黄酮)、三萜类、木脂素类、甾体类成分等。并且这些结构丰富多样的天然产物也具有广泛的生物活性,如调节植物的生长、抗菌、抗炎、降血脂、抗氧化、细胞毒、驱虫等活性。尤其是该属植物中特征的降二萜内酯类化合物,其结构特异且生物活性显著,对肝癌、卵巢癌等癌症均有不同程度的防治作用。

 

罗汉松中的降二萜双内酯类化学成分

中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实课题组长期从事天然产物化学研究,以西南地区特色植物资源为研究对象,发现活性新天然产物,重点针对生物碱及萜类化合物进行研究。近期,应用活性导向分离策略研究罗汉松属植物罗汉松Podocarpus macrophyllus中的抗癌活性成分,最终从该植物中发现2个新的降二萜双内酯类化合物。同时,从罗汉松提取物的活性组分中发现有10个已知的降二萜内酯化合物对AGS (人胃癌细胞)HeLa (人宫颈癌细胞)MDA-MB-231 (人乳腺癌细胞)HepG-2 (人肝癌细胞)、和PANC-1 (人胰腺癌细胞) 等肿瘤细胞株显示出不同程度的细胞毒活性,尤其是部分化合物对HeLaAGS细胞株的细胞毒活性达到纳摩尓级水平。此外,该研究中还纠正了1991年报道的一个降二萜内酯类化合物的结构,并通过X-ray衍射的方法进行了进一步验证。

相关论文在线发表在Chemistry& Biodiversity (DOI10.1002/cbdv.201800043)上,链接如下,或点击下方“阅读原文”

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/cbdv.201800043

 

作者:Yan-Yan1, Qi, Jia Su1, Zhi-Jun Zhang, Lai-Wei Li, MinFan, Yu Zhu, Xing-De Wu,* and Qin-Shi Zhao*


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